Synthèse, réactivité et évaluation biologique de nouveaux dérivés de sulfamidophosphonate et quinoléine. étude théorique

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Ce travail a été réalisé dans le cadre de la recherche de nouvelles molécules a visée thérapeutique. Dans la première partie, nous avons développé une méthode simple, efficace et respectueuse de l’environnement pour la synthèse d' a-sulfamidophosphonates à partir d’une réaction de condensation « one pot » à 3 composants selon la méthode de Kabachnik-Field entre un aldéhyde, un sulfamide et un diéthylphosphite. La réaction a été réalisée sous irradiations micro-onde, comme technique d’activation alternative non conventionnelle. Les dérivés obtenus ont été évalués in vitro pour leurs activités antibactériennes en utilisant deux méthodes. La première consiste à mesurer les CMI, demontrant que certains composés étaient très actifs contre l’inhibition de S. aureus ATCC et E. coli produisant la ESBL de CTX-M-14. La deuxième méthode consiste à détecter in vitro l'activité synergique de tous les composés (3a-3n) en combinaison avec le méropénem pour inhiber l'activité de trois types différents de carbapénémases : VIM, OXA-48 et KPC-3.