Le travail de thèse présenté dans ce manuscrit est constitué de deux parties: Dans la première, afin de développer de nouveaux agents antimicrobiens, nous avons rapporté une nouvelle série de dérivés a-amino-phosphonates IVa–m, ayant un important pharmacophore en l’occurrence le coumarylthiazole. Tous les nouveaux dérivés ont été synthétisés via la réaction de Kabachnik-Fields en présence d’un liquide ionique et sous irradiation ultrasonique. Ces produits ont été obtenus avec de bons rendements dans des conditions optimales et ont été confirmés par diverses méthodes spectroscopiques. Tous ces composés IVa–m ont été évalués pour leur activité antimicrobienne. Les résultats ont révélé que tous ces composés présentent des activités antimicrobiennes modérées contre les souches microbiennes testés. Le composé IVe a montré des activités plus élevées contre tous les agents pathogènes des souches microbiennes testées avec une valeur de CMI de 0,125 g/mL. Les composés IVh, IVf, IVb et IVd ont présenté respectivement des activités modérées et prometteuses avec une CMI de 0,125 g/mL. La relation structure-activité a révélé que l'activité inhibitrice des composés synthétisés est liée au type de groupe substitué sur les cycles phényliques. Ces résultats ont montré que les groupes donneurs d'électrons en position ortho ou para augmentent les activités antimicrobiennes par rapport aux groupements électroattracteurs. Dans la deuxième partie, étant donné l’importance pharmacologique prouvée, de la quinoléine et du thiazole substitué ; une série de nouveaux dérivés d’a-aminophosphonates 9a–h et 10i–l incorporant la quinoléine ou la quinolone, le coumarylthiazole ou le 5-phényl-thiazole a été conçue via la réaction de Kabachnik-Fields. L'activité antimicrobienne in vitro a été évaluée contre diverses souches microbiennes dûment sélectionnées. Les résultats ont montré que la plupart des produits testés présentent des activités inhibitrices modérées. Les composés suivants 9e, 9g, 9h, 9i et 9f, 9g, 9h, 10k, 10i sont respectivement les plus actifs contre les souches bactériennes à Gram-positif et à Gram-négatif, avec des valeurs de CMI comprises entre 0,25 et 128 µg/mL.