Synthese et evaluation biologique des a-aminophosphonates et sulfamidophosphonates quinoleiques
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une série de nouveaux dérivés d'?-aminophosphonate, ?-sulfamidophosphonate/sulfonamidophosphonate et de cyclosulfamidophosphonate (1,2,5-thiadiazolidin-1,1-dioxide) portant le motif quinoléine ou quinolone a été synthétisée via laréaction de kabachnik-fields en présence d'acétate de triéthylammonium comme solvant etcatalyseur sous irradiation ultrasonore. ce mode opératoire donne des produits avec desrendements élevés et des temps de réaction courts. cette méthodologie efficace fournit de nouveaux dérivés de 1,2,5-thiadiazolidin-1,1-dioxyde en une seule étape et dans des conditions optimales. les structures moléculaires de tous les composés synthétisés ont été confirmées en utilisant diverses méthodes spectroscopiques. l'activité anti-oxydante des composés ?-aminophosphonates a été évaluée en utilisant huit tests in vitro complémentaires. l'activité anticholinestérase (ache, buche) de ces composés a également été évaluée. les résultats ont révélé que seize de ces composés présentent des niveaux élevés d'activité antioxydante par rapport au test effectué et que la plupart des composés présentent des activités inhibitrices plus puissantes contre l'acétylcholinestérase (ache) et la butyrylcholinestérase (buche). les dérivés ?-sulfamidophosphonate et cyclosulfamidophosphonate ont été évalués in vitro pour leur activité antibactérienne contre les bactéries à gram-négatives (escherichia coli atcc 25922 et pseudomonas aeruginosa atcc 27853) et à gram-positives (staphylococcus aureus atcc 27923), en plus de trois souches cliniques (escherichia coli 1, pseudomonas aeruginosa 1 et staphylococcus aureus 1). les résultats ont révélé que la plupart des composés testés ont montré des activités inhibitrices très puissantes contre les bactéries à gram positif et à gram négatif par rapport au standard sulfaméthoxazole. les composés 4n, 4f, 4g, 4m, 4l, 4d et 4e respectivement renferment les dérivés de sulfamidophosphonates les plus actifs. de plus, ces molécules ont donné des zones d'inhibition intéressantes variant entre 28 et 49 mm, contre toutes les souches bactériennes testées avec une faible valeur de cmi allant de 0,125 à 8 ?g / ml. tous les dérivés synthétisés ont également été évalués pour leur activité antifongique in vitro contre fusarium oxyporum.f. sp. lycopersici et alternaria. sp. les résultats ont révélé que tous les composés synthétisés présentaient une excellente activité antifongique et que les composés 4f, 4g, 4m et 4i sont lesdérivés les plus puissants avec des valeurs de cmi allant de 0,25 à 1 ?g / ml contre les deuxsouches fongiques testées. la plus forte inhibition des souches fongiques et bactériennes a été détectée par l'effet des motifs quinolone et sulfamide
| N° Bulletin | Date / Année de parution | Titre N° Spécial | Sommaire |
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| 540 BAZ TH C1 | BIB-Centrale / Thèses | interne | disponible |